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【藥品名稱】通用名稱：氨芐西林丙磺舒顆粒 英文名稱： Ampicillin and Probenecid Granules 漢語拼音： Anbianxilin Binghuangshu KeLi 【成份】本品為復方制劑，其組分為： 每包含氨芐西林0.1945g和丙磺舒0.0555g。 【性狀】本品為白色顆粒。 【適應癥】本品適用于敏感致病菌所致的下列感染: 1．呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等；2．泌尿系統感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎等；3．消化道感染:細菌性痢疾等；4．耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等；5．皮膚、軟組織感染；6．淋病。 【規格】0.25g(氨芐西林0.1945g與丙磺舒0.0555g) 【用法用量】將本品加入適量水中攪拌均勻后口服，成人每次0.75g（3包），每日3次。治療淋病：一次口服4.5g。 【不良反應】1.本品不良反應與西林相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。2．胃腸道反應如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。3．粒細胞和血小板減少偶見于應用氨芐西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。 【禁忌】1．對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。2．尿酸性腎結石、痛風急性發作、活動性消化道潰瘍患者禁用。3．2歲以下小兒禁用。 【注意事項】1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。2．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行西林皮膚試驗。3．傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。4．一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。5．運動員慎用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無氨芐西林在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 【兒童用藥】2歲以下小兒禁用。 【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退，用量應適當減少。 【 藥物相互作用】1．氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。2．氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。3．與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。4．與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發生率較兩者單用時高。5．丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。6．與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高，毒性增大。7．與口服降糖藥合用可使后者降糖效應增強。8．丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。9．與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。10．與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。 11．與紅霉素、四環素合用可發生相互作用。 【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 【藥理毒理】本品對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其它鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。氨芐西林為本品中的殺菌成分，作用于細菌活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起到殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期(t1/2β)。 【藥代動力學】氨芐西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期(t1/2β)為1～1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服后24小時尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。 人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。 【貯藏】密閉，遮光，在陰涼處(不超過20℃)保存。 【包裝】復合膜包裝，10袋/盒、12袋/盒、18袋/盒。 【有效期】暫定24個月 【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準：YBH11072006 【批準文號】國藥準字H20060734 【生產企業】企業名稱：深圳高卓藥業有限公司 地址：深圳市龍崗區五聯工業區清水路228號 電話：(+86755) 8483 7777 傳真：(+86755) 8483 8444 郵政編碼：518116 網址：http://www.batdo.cn |
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